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固相合成載體

? ? ? ? 固相多肽合成法自1963年發(fā)明以來(lái),在生物活性多肽和蛋白質(zhì)功能的研究、多肽藥物研究及生產(chǎn)等方面得到了廣泛應(yīng)用。固相合成法的基礎(chǔ)是作為載體的高分子材料,這種材料一般為100~200目或200~400目的光滑圓球,骨架為低交聯(lián)度的聚苯乙烯,在骨架上再引入氯甲基、氨甲基、羥甲基、三苯基、二苯甲胺基等多種多樣的反應(yīng)性基團(tuán)。固相合成法的優(yōu)點(diǎn)是不需煩瑣的中間分離、檢測(cè),速度快。用平行合成的方法可在短時(shí)間內(nèi)合成包括成千上萬(wàn)個(gè)化合物的化合物庫(kù),特別適合用于西藥的研發(fā)。
? ? ? ? 南開(kāi)和成公司開(kāi)發(fā)的固相合成載體,品種規(guī)格齊全,已銷(xiāo)售到世界幾乎所有發(fā)達(dá)國(guó)家。公司與各國(guó)著名的多肽合成公司都建立了密切的聯(lián)系。除向多肽合成公司提供一般載體樹(shù)脂和一些偶聯(lián)劑外,還接受委托,合成一些特殊的載體,如連接了氨基酸的載體,特殊溶脹度或基團(tuán)負(fù)載量的載體,負(fù)載特殊基團(tuán)的載體,清除樹(shù)脂等。
主要常規(guī)載體的品種規(guī)格見(jiàn)下表。

產(chǎn)品名稱 基團(tuán)結(jié)構(gòu) 規(guī) ? ? ? ?格
交聯(lián)度 粒徑 基團(tuán)負(fù)載量
(%) (目) (mmol/g)
Merrifield樹(shù)脂 -CH2Cl 1,2 100~200,200~400 0.5~2.0
Wang樹(shù)脂 -CH2-OC6H4-CH2OH 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
芐醇樹(shù)脂 -CH2OH 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
胺甲基(AM)樹(shù)脂 -CH2NH2 1,2 100~200,200~400 0.5~3.0
MBHA樹(shù)脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.5
三苯基甲基氯樹(shù)脂 1,2 100~200,200~400 0.4~1.6
Rink?酸樹(shù)脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.2
Rink?酰胺樹(shù)脂 1,2 100~200,200~400 0.3~1.0
Rink?酰胺-MBHA 1,2 100~200,200~400 0.3~0.8
磺酰氯樹(shù)脂 -SO2Cl 1,2 100~200,200~400 1.0~3.0